探討 Cathinone 與其衍生藥物之分析方法

學生姓名: 李佳蓉
指導教授: 洪良邦
學　　號: 10432047
學期: 104下
摘　　要: 巧茶 (Catha Edulis) 為衛矛科巧茶屬之植物，主要作用為精神興奮劑，主要活性成分為 cathinone ，而 cathinone 結構不穩定，易降解為 cathine 與phenylpropanolamine （PPA），前者活性較低，後者並無誘發精神興奮之作用，世界衛生組織將 cathine 與 PPA 歸類為會產生輕度至中度依賴性之藥物，許多國家將此兩種成分列為管制物質，因此開發此三種成分之分析方法為一重要議題。以高專一性及高靈敏度之 GC/MS 搭配 GC/FID 進行巧茶之定性定量分析可知，巧茶之最佳保存方法為 35 ℃ 乾燥，以乙酸乙酯為溶劑進行液/液萃取後，再以 MSTFA 作為衍生試劑將 cathine 與 PPA 衍生化。近年來，市場上販賣含有非法 cathinone 成分之合法興奮劑數量有增加之趨勢，因此 Zimmermanpresumptive test 搭配薄層色譜法提供了一簡單快速之篩選方法，再搭配 GC-MS進行後續之分離和鑑定，以辨別興奮劑合法性。Cathinone 藥物具有掌性異構物，非所有掌性異構物皆具有藥物活性，部分甚至會產生高毒性等嚴重副作用，因此分離掌性異構物在藥性確認中為相當重要之步驟，以 c-SCX CSPs (CSP I 與CSP III) 進行掌性異構物之分析，分析時間隨移動相中乙腈比例增高而縮短，但選擇性也隨之降低，而 CSP Ⅱ 之分析時間與選擇性則隨著移動相中乙腈比例增高而增加，當中以 CSP I 分析效能最佳，雖 CSP III 無法進行掌性分離，但適用於非掌性之分析，利於進行藥物之篩選。以 GC/MS 搭配 GC/FID 為高專一性及高靈敏度之巧茶定性定量方法，以Zimmerman presumptive test 搭配薄層色譜法與 HPLC 搭配 CSP I 管柱提供了一簡單且快速之 cathinone 衍生物篩選方法。