利用環糊精來改善槲皮素的疏水性並提高生物利用性

學生姓名: 趙欣儀
指導教授: 蔡敏郎
學期: 110下
摘　　要: 槲皮素(quercetin, Q or Que)屬於黃酮類，天然存在於藥用植物中，具有有抗肥胖、抗氧化劑、抗炎和抗癌等等有益作用。但其疏水特性、苦味和化學穩定性低、生物利用度低及生物半衰期短等等，使得在運用上受到限制。因此本報告的目的是利用 β-環糊精(β-cyclodextrin, β-CD)內腔是疏水的特性，提供疏水的 Q 結合位點來增加其穩定性，並利用 CD 表面的親水性來增強 Q 的水溶性和口服生物利用度。在藉由稀釋效應、藥物與目標蛋白結合及 CD 本身的降解，可使 Q 穩定的從疏水孔洞中釋放出來。Q-HPCD-NP 給藥時的相對口服生物利用度接近
37%，是 Q 在聚乙二醇 400 和水的混合物中的口服溶液的約 9 倍；凍乾 Que-Me21 β-CD 和 Que-HP-β-CD 產品的水溶性大約是純 Que 的 7-40 倍和 14-50 倍，pH 值為 1.2-6.8；將 Q 與 β-CD 結合，成功製備了 β-CD-Q 複合物，通過防止 DNA 損傷來控制複合物對乙醇損傷肝細胞生長的促進作用。綜合上述，將低水溶性的 Q透過 CD 中央的疏水孔洞來改善 Q 疏水的缺點，以提高 Q 的水溶性及口服生物利用度，將為 Q 的藥用開發提供基礎。