評估不同 β- 內醯胺酶抑制劑對 β- 內醯胺酶之抑制效果
學生姓名:
崔雅晴
指導教授:
林泓廷
學期:
107上
摘 要:
一直以來抗生素用於細菌感染治療中，但細菌分泌 β- 內醯胺酶 (β-lactamase) 水
解 β-內醯胺類抗生素 (β-lactam antibiotic, BLA)，導致抗藥性的產生，為了克服由 β lactamase 所主導之抗性，進而設計並合成出多種 β-lactamase 抑制劑。故此篇研究目的
為找出可能作為新型 β-lactamase 抑制劑之化合物，並評估其抑制效果。以檸檬酸、蘋
果酸甲脂與其衍生物進行最低抑制濃度試驗、最低殺菌濃度試驗、β-lactamase 活性試
驗及分子動力學模擬，結果顯示蘋果酸二乙脂能與 β-lactamase 鍵結，並降低抗生素之
最低殺菌濃度。以粗大豆皂素、大豆皂苷 Ⅰ、大豆皂苷 Ⅴ、大豆皂甙 A 及大豆皂甙 B
進行最低抑制濃度試驗與 β-lactamase 抑制試驗，結果顯示粗大豆皂素與 BLA 具有協
同作用，大豆皂苷 Ⅴ對 β-lactamase 具有最佳抑制效果。以二氮雜雙環辛烷 (OP0595)
進行 β-lactamase 活性抑制試驗、敏感性試驗、盤尼西林結合蛋白親和性試驗、菌體型
態試驗，結果顯示 OP0595 對部分菌株具有協同作用且具有增強其他 BLA 之效果，但
OP0595 僅限於作用在盤尼西林結合蛋白 2，並誘導細胞形成球狀。綜合以上內容，粗
大豆皂素、蘋果酸甲脂與其衍生物及 OP0595 對 BLA 具有協同作用，並降低最低抑制
濃度，具有作為 β-lactamase 抑制劑之潛力。
解 β-內醯胺類抗生素 (β-lactam antibiotic, BLA)，導致抗藥性的產生，為了克服由 β lactamase 所主導之抗性，進而設計並合成出多種 β-lactamase 抑制劑。故此篇研究目的
為找出可能作為新型 β-lactamase 抑制劑之化合物，並評估其抑制效果。以檸檬酸、蘋
果酸甲脂與其衍生物進行最低抑制濃度試驗、最低殺菌濃度試驗、β-lactamase 活性試
驗及分子動力學模擬，結果顯示蘋果酸二乙脂能與 β-lactamase 鍵結，並降低抗生素之
最低殺菌濃度。以粗大豆皂素、大豆皂苷 Ⅰ、大豆皂苷 Ⅴ、大豆皂甙 A 及大豆皂甙 B
進行最低抑制濃度試驗與 β-lactamase 抑制試驗，結果顯示粗大豆皂素與 BLA 具有協
同作用，大豆皂苷 Ⅴ對 β-lactamase 具有最佳抑制效果。以二氮雜雙環辛烷 (OP0595)
進行 β-lactamase 活性抑制試驗、敏感性試驗、盤尼西林結合蛋白親和性試驗、菌體型
態試驗，結果顯示 OP0595 對部分菌株具有協同作用且具有增強其他 BLA 之效果，但
OP0595 僅限於作用在盤尼西林結合蛋白 2，並誘導細胞形成球狀。綜合以上內容，粗
大豆皂素、蘋果酸甲脂與其衍生物及 OP0595 對 BLA 具有協同作用，並降低最低抑制
濃度，具有作為 β-lactamase 抑制劑之潛力。
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